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Überblick
Tilidin (INN, USAN) oder Tilidat (BAN) (Markennamen: Tilidin, Valoron und Valtran) ist ein synthetisches Opioid-Schmerzmittel, das hauptsächlich in Deutschland, der Schweiz, Südafrika und Belgien zur Behandlung von mittelstarken bis starken Schmerzen, sowohl akuten als auch akuten, verwendet wird chronisch.[3] Der Beginn der Schmerzlinderung nach oraler Verabreichung beträgt etwa 10–15 Minuten und die maximale Schmerzlinderung tritt etwa twenty five–50 Minuten nach oraler Verabreichung auf
Da Tilidin dort nie medizinisch verwendet wurde, ist es in den Vereinigten Staaten eine narkotisch kontrollierte Substanz nach Plan I mit einem ACSCN von 9750 und einer jährlichen Gesamtherstellungsquote von ten Gramm im Jahr 2013. tilidin kaufen polen.
Medizinische Anwendungen
Tilidin
Tilidin wird in Kind von Hydrochlorid- oder Phosphatsalz verwendet. In Deutschland ist Tilidin in fester Kombination mit Naloxon zur oralen Verabreichung erhältlich (Valoron N und Generika); die Mischung von Naloxon soll die Mißbrauchsanfälligkeit des Opioid-Analgetikums verringern.[one] Wenn Menschen das Medikament oral einnehmen (wie es beabsichtigt ist), hat der Opioidblocker Naloxon nur minimale Auswirkungen auf sie, aber wenn sie es injizieren, wird das Naloxon bioverfügbar und antagonisiert somit die Auswirkungen des Tilidin-Entzugs Effekte.[1][four] In der Schweiz ist auch die Originalmarke Valoron nur mit Tilidin und ohne Naloxon erhältlich.
Neben der Verwendung als Analgetikum wird Tilidin in Deutschland auch häufig zur Behandlung des Restless-Legs-Syndroms eingesetzt.
Nebenwirkungen
Die häufigsten Nebenwirkungen sind vorübergehende Übelkeit und Erbrechen, Schwindel, Benommenheit, Müdigkeit, Kopfschmerzen und Nervosität; seltener Übelkeit und Erbrechen (nach wiederholter Einnahme), Halluzinationen, Verwirrtheit, Euphorie, Zittern, Hyperreflexie, Klonus und vermehrtes Schwitzen.[one] Gelegentlich Schläfrigkeit; selten Durchfall und Bauchschmerzen.
Physikochemie
Es kommt normalerweise in seiner Hydrochlorid-Hemihydrat-Salzform vor; in dieser Kind ist es intestine löslich in Wasser, Ethanol und Dichlormethan und erscheint als weißes/quickly weißes kristallines Pulver.[three] Seine Lagerung ist durch seine Lichtunempfindlichkeit und Empfindlichkeit gegenüber Abbau durch Sauerstoff eingeschränkt, was eine Lagerung in braunen Flaschen bzw. bei Temperaturen unter 30 Grad Celsius erforderlich macht. tilidin 200mg kaufen.
Pharmakologie
Tilidin gilt als niedrig- bis mittelstarkes Opioid und hat eine orale Potenz von etwa 0,2, d. h. eine Dosis von 100 mg p.o. ist gleich schmerzlindernd wie etwa twenty mg Morphinsulfat oral. Es wird oral (durch den Mund), rektal (durch ein Zäpfchen) oder durch Injektion (SC, IM oder langsam IV) mit Einzeldosen von fifty bis one hundred mg verabreicht, wobei die maximale Tagesdosis bis zu 600 mg beträgt.
Tilidin selbst ist nur ein schwaches Opioid, wird aber in der Leber und im Darm schnell zu seinem aktiven Metaboliten Nortilidin und dann zu Bisnortilidin metabolisiert.[seven][8] Es ist das (1S,2R)-Isomer, das fileür seine analgetische Wirkung verantwortlich ist.
Synthese
Es wird durch eine Diels-Alder-Reaktion von 1-N,N-Dimethylaminobuta-1,three-dien mit Ethylatropat hergestellt, wobei ein Isomerengemisch erhalten wird,[10] von dem nur die (E)-(trans)-Isomere bestehen aktiv und werden anschließfinish aus dem Gemisch durch Ausfällung der inaktiven (Z)-(cis)-Isomere als Zinkkomplex abgetrennt.[seven] Die inaktiven (Z)-(cis)-Isomere können durch Rückfluss in verdünnter Phosphorsäure zu den thermodynamisch günstigeren (E)-(trans)-Isomeren epimerisiert werden.
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